Эуфиллин таблетки инструкция



Пилюли Эуфиллин - средство системного применения для лечения обструктивных болезней дыхательных путей.
Оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое воздействие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Понижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что ведет к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не разрешает ему взаимодействовать с актином и снабжать сокращение клетки.
Эуфиллин приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих дорог. Благодаря уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц диафрагмы, межреберных мышц) и тормозит развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное воздействие, возможно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).
Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается повышением фильтрации крови в почках и краткосрочным возрастанием диуреза.
Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет увеличения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном счете, приводит к снижению частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.
Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно усиливает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет понижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Фармакокинетика При приеме вовнутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность эуфиллина образовывает 80-100%. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее воздействие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях 5-10 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл есть токсической.
По окончании внутривенного введения на 60% находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени часть связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель образовывает 36%). Хорошо попадает через гистогематические преграды и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Попадает через плацентарный барьер и в молоко матери. Количество распределения образовывает 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет благодаря высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может быть около 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не отмечается.
Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т) зависит от возраста и сопутствующих болезней. У новорожденных и детей до 6 мес он образовывает 24 ч; у детей старше 6 мес 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в день Т сокращается до 4-5 ч, причем по окончании отказа от курения восстановление скорости элиминации эуфиллина происходит лишь через 3-4 мес. У лиц с обструктивными болезнями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Употребление спиртного и кофеин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Эуфиллин являются: хронический обструктивный бронхит; бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при других формах астмы); эмфизема легких; ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика); хроническое легочное сердце.

Метод применения:
Пилюли Эуфиллин принимают вовнутрь по окончании еды, запивая громадным числом жидкости. Доза препарата подбирается лично, учитывая возможность разной скорости выведения препарата у различных больных. Расчет дозы выполняют исходя из совершенной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
 Взрослым и детям с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 пилюли) 3 раза в сутки, в тяжелых случаях по 300 мг (2 пилюли) 4 раза в сутки с промежутком 6 часов. Дневная доза в среднем 600-1200 мг либо 4-8 пилюль в 3-4 введения. У больных с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 пилюле) 3-4 раза в сутки. Дневная доза не должна быть больше 600 мг.
Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, в большинстве случаев по 150 мг (1 пилюле) 3 раза в сутки.

Побочные действия:
При приеме пилюль Эуфиллин смогут появиться такие побочные действия, как головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги; сердцебиение, нарушение сердечного ритма; анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс; альбуминурия, гематурия; в отдельных случаях гипогликемия.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Эуфиллин являются: повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина; инфаркт миокарда в острой фазе; тахиаритмия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; язвенная заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; тяжелые нарушения функции печени и/либо почек; гипертиреоз; эпилепсия; прием эфедрина (у детей); детский возраст до 6 лет.

Эуфиллин таблетки инструкция

Беременность :
Использование Эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых на протяжении беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля вероятных признаков интоксикации метилксантинами. Назначение препарата на протяжении беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится лишь по экстремальным жизненным показаниям.

Сотрудничество с другими лекарственными средствами:
Эфедрин, -адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают воздействие препарата Эуфиллин .
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном отмечается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается понижением его результата и может "настойчиво попросить" повышения используемых доз препарата.
У курящих лиц (20-40 сигарет в сутки) кроме этого отмечается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается понижением его результата и может "настойчиво попросить" повышения используемых доз препарата.
При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и -адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается повышением его концентрации в плазме и может "настойчиво попросить" понижения дозы.
В случае применения эуфиллина совместно с фторохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до от в большинстве случаев рекомендуемой.
Эуфиллин ослабляет лечебные эффекты солей лития и -адреноблокаторов. Со своей стороны, назначение -адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме кожный покров совместно с -адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.
Эуфиллин увеличивает возможность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Передозировка :
Симптомы передозировки появляются при концентрации препарата Эуфиллин в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл начинается кома. Меры помощи включают отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ либо перитонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме внутримышечное введение диазепама (барбитураты запрещены!).

Условия хранения:
Перечень Б. В защищенном от света и жидкости месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Эуфиллин - пилюли 150 мг .
По 10 пилюль в контурной ячейковой упаковке.
По 30 пилюль в банке из стекла.
По 1 либо 3 контурных ячейковых упаковки либо любая банка в пачке.

Состав :
1 пилюляЭуфиллин содержит: действующее вещество: эуфиллин- 150 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Эуфиллин таблетки инструкция

Дополнительно :
Использование Эуфиллина в форме пилюль у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет использование эуфиллина должно проводится в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
Применение с осторожностью, под постоянным наблюдением доктора производится у больных с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной заболеванием желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных заразах либо пневмонии требует осторожности и понижения доз эуфиллина; увеличение доз осуществляется лишь в случае крайней необходимости и, нужно, под контролем концентрации препарата в крови.
Эуфиллин не используют в один момент с другими производными ксантина. В период лечения направляться избегать потребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Влияние на свойство к вождению автотранспорта и управление механизмами. При приеме вовнутрь в терапевтических дозах очень плохо не влияет на свойство к занятию опасными видами деятельности.

Статьи по теме